产品详细说明
咨询热线13301148797
印度多吉美一般指索拉非尼
是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为，用于治疗对 标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。它的 上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。
【中文名】
索拉非尼
【分子量】
464.8249496 (Free base)
【分子式】
C21H16ClF3N4O3
【分子量】
637.0克/摩尔
【成分】
化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐。
实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。
【分子结构】
索拉非尼分子结构
SMILES：CNC(=O)c1nccc(c1)Oc1ccc(cc1)NC(=O)Nc1ccc(c(c1)C(F)(F)F)Cl
【性状】
本品为红色圆形片
【适应症】
1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞
2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞
3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者
【规格】
0.2g
【用法用量】
推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
【服用方法】
口服，以一杯温水吞服。
【治疗时间】
应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
【注意事项】
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。
【风险通报】
索拉菲尼与骨坏死
通常认为骨坏死是由局部骨供血不足引起的，因此ONJ病理生理学的主要假 说是颚骨的血管受到抑制。越来越多的文献将接受新型抗血管生成药物（酪氨酸激酶抑制剂和靶向血管内皮生长因子的单克隆抗体）治疗后出现的颚骨和其他骨坏死 联系在一起。索拉非尼已经被列为疑似与ONJ有关的抗血管生成药物。
目前美国多吉美（索拉非尼）的产品信息表明，索拉非尼上市后有ONJ的病 例报告。截至2014年8月29日，世界卫生组织（WHO）全球个案安全性报告数据库系统（Vigibase）共有8例疑似与索拉非尼有关的ONJ报告。 截至2014年7月31日，加拿大卫生部还没有收到疑似与索拉非尼有关的ONJ报告。
ONJ的风险因素包括：放疗、牙槽手术（包括拔牙和种牙）、使用义齿、牙周疾病和其他疾病（如癌症、贫血和糖尿病）。已经报告的作为ONJ风险因素的药物包括抗再吸收药物（例如双膦酸盐和地诺单抗）、糖皮质激素、化疗以及抗血管生成药物。
为了降低ONJ的风险，推荐患者维持良好的口腔卫生。在治疗开始前进行彻底的牙科检查并采取适当的口腔预防措施，可有效降低药物相关ONJ的风险。[1]
【药物相互作用】
索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，尚索拉非尼不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。
【药物过量】
尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。
索拉非尼的最高剂量为0.8 g每日两次，在此剂量下所观察导的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。
如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持疗法。
是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为，用于治疗对 标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。它的 上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。
【中文名】
索拉非尼
【分子量】
464.8249496 (Free base)
【分子式】
C21H16ClF3N4O3
【分子量】
637.0克/摩尔
【成分】
化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐。
实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。
【分子结构】
索拉非尼分子结构
SMILES：CNC(=O)c1nccc(c1)Oc1ccc(cc1)NC(=O)Nc1ccc(c(c1)C(F)(F)F)Cl
【性状】
本品为红色圆形片
【适应症】
1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞
2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞
3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者
【规格】
0.2g
【用法用量】
推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
【服用方法】
口服，以一杯温水吞服。
【治疗时间】
应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
【注意事项】
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。
【风险通报】
索拉菲尼与骨坏死
通常认为骨坏死是由局部骨供血不足引起的，因此ONJ病理生理学的主要假 说是颚骨的血管受到抑制。越来越多的文献将接受新型抗血管生成药物（酪氨酸激酶抑制剂和靶向血管内皮生长因子的单克隆抗体）治疗后出现的颚骨和其他骨坏死 联系在一起。索拉非尼已经被列为疑似与ONJ有关的抗血管生成药物。
目前美国多吉美（索拉非尼）的产品信息表明，索拉非尼上市后有ONJ的病 例报告。截至2014年8月29日，世界卫生组织（WHO）全球个案安全性报告数据库系统（Vigibase）共有8例疑似与索拉非尼有关的ONJ报告。 截至2014年7月31日，加拿大卫生部还没有收到疑似与索拉非尼有关的ONJ报告。
ONJ的风险因素包括：放疗、牙槽手术（包括拔牙和种牙）、使用义齿、牙周疾病和其他疾病（如癌症、贫血和糖尿病）。已经报告的作为ONJ风险因素的药物包括抗再吸收药物（例如双膦酸盐和地诺单抗）、糖皮质激素、化疗以及抗血管生成药物。
为了降低ONJ的风险，推荐患者维持良好的口腔卫生。在治疗开始前进行彻底的牙科检查并采取适当的口腔预防措施，可有效降低药物相关ONJ的风险。[1]
【药物相互作用】
索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，尚索拉非尼不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。
【药物过量】
尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。
索拉非尼的最高剂量为0.8 g每日两次，在此剂量下所观察导的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。
如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持疗法。
不良反应
网址：http://zhao34567.kuqiw.cn/news/itemid-382035.shtml